本期AVT小編給大家?guī)韮煽?strong>脂質(zhì)體磷脂:膽固醇CH0-HP與膽固醇硫酸鈉,膽固醇CH0-HP大家應(yīng)該是再熟悉不過的,作為AVT的明星輔料產(chǎn)品,膽固醇CHO-HP產(chǎn)品深受大家喜愛,相比較膽固醇,膽固醇硫酸鈉名氣雖沒有那么大,卻也在脂質(zhì)體中應(yīng)用頗多。
AVT的明星產(chǎn)品膽固醇CH0-HP是一款怎樣的輔料?
產(chǎn)品名稱:膽固醇(供注射用)
英文名稱:CHO-HP
中文化學(xué)名:膽甾-5-烯-3β-醇
英文化學(xué)名:Cholest-5-en-3β-ol
CAS號:57-88-5
登記號:F20170000106
分子式:C27H46O
分子量:386.7
產(chǎn)品性能:白色粉末
溶解性:易溶于乙醇不溶于水
適用領(lǐng)域:脂質(zhì)體膜材、乳化劑
保存條件:常溫
膽固醇CHO-HP產(chǎn)品使用率為什么這么高?
膽固醇可調(diào)節(jié)磷脂雙分子層膜的流動性,使膜通透性降低,減少藥物滲漏。同時可使脂膜維持一定柔韌性,增強(qiáng)脂質(zhì)體囊泡抗擊外部條件變化的能力,并對磷脂的氧化有一定保護(hù)作用。制備普通載藥脂質(zhì)體,膽固醇是必須的添加物,用量一般為CHO:PC=0.3~1(摩爾比)。因PC和藥物的不同,存在膽固醇的zui佳用量。在一定范圍內(nèi),脂質(zhì)體的粒徑、氧化穩(wěn)定性、物理穩(wěn)定性與膽固醇添加量成正相關(guān),超出范圍時,超過膜負(fù)荷,會造成部分脂質(zhì)體破裂。另外,膽固醇的添加會對膜相變溫度有一定影響,臨界值以內(nèi)使相變溫度降低,臨界值以上,使相變溫度升高。
說到這款膽固醇產(chǎn)品的應(yīng)用實(shí)例,那真的是太多了!多柔比星、柔紅霉素、兩性霉素B、阿糖胞苷、硫酸**、硫酸長春新堿、伊立替康、布比卡因、patisiran、阿米卡星……這么多脂質(zhì)體制劑,相信總有你熟悉的!
脂質(zhì)體磷脂-膽固醇硫酸鈉是一款怎樣的輔料?
產(chǎn)品名稱:膽固醇硫酸鈉
英文名稱:Sodium cholesteryl sulfate
化學(xué)名:膽固醇硫酸酯鈉鹽
CAS號:2864-50-8
分子式:C27H45O4SNa
級別:試劑
產(chǎn)品特性:白色顆粒
保存條件:2-8℃,遮光密閉
脂質(zhì)體中膽固醇硫酸鈉應(yīng)用情況如何?
講到膽固醇硫酸鈉作為藥用輔料的應(yīng)用情況,我們需要提到一款復(fù)合物--兩性霉素B膽固醇硫酸鈉復(fù)合物。兩性霉素B因其強(qiáng)大而廣譜的抗**效果成為抗****的金標(biāo)準(zhǔn)。由于兩性霉素B的水溶性有限,*早上市的靜脈給藥制劑采用去氧膽酸鈉增溶(即普通兩性霉素B,簡稱AmB)。在臨床上, AmB的嚴(yán)重不良反應(yīng),尤其是腎毒性,限制了它在****患者中的應(yīng)用。鑒于此,相繼又有兩性霉素B脂質(zhì)體( Ambisome@ )、注射用膽固醇硫酸鈉復(fù)合物( Am-photeeS或Amphocil9 ,簡稱ABCD )、酰磷脂酰膽堿和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油( DMPC & DMPG )脂質(zhì)復(fù)合物( Abelcet8 )以及脂質(zhì)體( Fungisome0 )上市。Ambisome⑧ 、AbelcerD. Fungisome8所用關(guān)鍵輔料較昂貴,制備成本高;而ABCD所用的膽固醇硫酸鈉較便宜,且為生理性物質(zhì),具有良好的生物相容性,與兩性霉素B結(jié)合后,可****降低兩性霉索B的腎毒性。
艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司2007年至今,堅(jiān)持以**藥用輔料為主要業(yè)務(wù)方向;專注與脂質(zhì)體,脂肪乳為**的**注射劑領(lǐng)域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關(guān)企業(yè)。
本文部分內(nèi)容節(jié)選自《兩性霉索B膽固醇硫酸鈉復(fù)合物臨床研究進(jìn)展》